替诺福韦酯的抗病毒特点

我们常说的替诺福韦其实是富马酸替诺福韦二吡呋酯，缩写：TDF，富马酸替诺福韦二吡呋酯本身无抗病毒总用，需要吸收后经水解，产生替诺福韦，并磷酸化形成活性产物替诺福韦二磷酸，该活性产物是一种无核苷酸类逆转录酶抑制剂，其机制为通过竞争天然脱氧核糖底物及通过整合到DNA链终止延长而抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）及乙型肝炎病毒（HBV）复制。

富马酸替诺福韦二吡呋酯口服易于被肠道吸收，吸收后水解为替诺福韦，活性代谢产物为替诺福韦二磷酸，空腹口服TDF的生物利用度为25%，高脂饮食可略增加TDF生物利用度。

治疗剂量为mg/d，

诺福韦酯相关肾损害

TDF不良反应发生率约为21.9%，

胃肠道症状是TDF常见的不良反应，发生率为11%，可表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀。

其次也有代谢紊乱（低磷、低钙、乳酸性酸中毒）、呼吸困难、皮疹、肌肉骨骼及结缔组织病、肝脏损害（脂肪肝、转氨酶升高）等，目前存在报告有乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的重度肝肿大现象（其中包括了致死病例）。

TDF相关不良反应中，受







































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